Добро пожаловать, Гость
Логин: Пароль: Запомнить меня
  • Страница:
  • 1

ТЕМА: механизм действия гкс липокортин

механизм действия гкс липокортин 4 года 1 мес. назад #741

  • licreSind
  • licreSind аватар
  • Вне сайта
  • Новый участник
  • Сообщений: 4
  • Репутация: 0




Кортикостероиды, классификация. lipocarnit отзывы реальные - Фармакологическая характеристика ГКС и минералокортикостероидов. Рецепт на преднизолон


В соответствии с преимущественным влиянием на метаболизм в / в основные кортикостероиды делятся на 2 группы: ГКС, синтезированные в зонах сетки и пучка, и минералокортикостероиды (минералокортикоиды), синтезированные в клубочковой зоне и, в большей степени, чем ГКС, влияют на минеральный обмен.


а) GCS препараты


Аналоги природных гормонов: гидрокортизон (гидрокортизона ацетат)


Синтетические производные гидрокортизона: преднизолон (преднизолон ацетат), преднизолон, метилпреднизолон. Фторированные синтетические производные ГКС: дексаметазон (дексазон), триамцинолон (полькортолон, Кенакорт), ГКС для местного применения: синафлан. ГКС для ингаляционного применения: беклометазон (бекломет, бекотид)


В медицине используются 3 вида глюкокортикоидной терапии - заместительная (восполнение дефицита кортикостероидов в организме), супрессивная (подавление стероидогенеза в коре надпочечников путем подавления выработки кортиколиберина и АКТГ) и наиболее часто используемая патогенетическая ( с использованием экстраметаболического фармакотерапевтического механизм действия гкс липокортин глюкокортикоидов).


Основными экстра-метаболическими эффектами ГКС, составляющими основу их меда, являются противовоспалительное, иммунодепрессивное, антиаллергическое и противошоковое. ГКС также используются при лечении лейкемии. Меховое противовоспалительное действие ГКС обусловлено несколькими факторами.


ГКС индуцируют синтез липокортина, который ингибирует активность фосфолипазы А2. Подавление гидролиза фосфолипазой А2 мембранных фосфолипидов поврежденных тканей предотвращает арахидоновую кислоту. В случае наркотиков арахидоновой кислоты дальнейший ее метаболизм отключается как вдоль пути циклооксигеназы - с выключенным синтезом простагландинов, так и вдоль пути липоксигеназы с выключенным синтезом лейкотриенов. Этот эффект развивается наиболее быстро, в то время как развитие внешних признаков (симптомов) воспалительной реакции (боль, опухоль, отек и покраснение тканей в области воспаления) преимущественно подавляется. Противовоспалительное действие GKS усиливается за счет их способности ингибировать экспрессию гена циклооксигеназы типа 2, что также приводит к = синтезу простагландинов в очаге воспаления, включая провоспалительные простагландины E2 и 12.


ГКС подавляет экспрессию молекул межклеточной адгезии в эндотелии кровеносных сосудов, что приводит к проникновению нейтрофилов и моноцитов в очаг воспаления.После введения ГКС ^ [C] нейтрофилы в крови (из-за их поступления из костного мозга и из-за ограничения миграции из кровеносных сосудов), что приводит к v количеству этих клеток в месте воспаления. Число лимфоцитов (Т и клеток), циркулирующих в крови, моноцитов, эозинофилов и базофилов v из-за их движения из сосудистого русла в лимфоидную ткань. В то же время функции лейкоцитов, особенно тканевых макрофагов, подавляются, что ограничивает их способность реагировать на антигены, митогены, м / мы и продуцировать кинины и пирогенные факторы. Эти изменения проявляются в максимальной степени через 6 часов и исчезают через 24–36 часов.


GCS ингибирует транскрипцию генов провоспалительных цитокинов (интерлейкины 1, 6, 8, фактор некроза опухолей и т. Д.), Ингибирует транскрипцию и ^ деградацию R-генов до интерлейкинов 1 и 2, ингибирует транскрипцию генов металлопротеиназ ( коллагеназа, эластаза и др.), участвующие в проницаемости сосудистой стенки, а также в процессах рубцевания и разрушения хрящевой ткани при заболеваниях суставов.


Механизмы иммуносупрессивного и антиаллергического действия ГКС основаны на метаболических эффектах (ингибирование синтеза белка, включая антитела) и на эффектах, уже описанных выше.


GCS обладает противошоковым эффектом. Механизм противошокового действия ГКС связан с v синтезом фактора активации Tr (ударного медиатора), а также v экстранейрональным поглощением и ^ прессорным действием катехоламинов.


Фармакокинетика ГКС при различных способах введения определяется особенностями их химического строения. Сукцинаты, полусукцинаты и фосфаты растворимы в воде и при парентеральном введении оказывают быстрый и кратковременный эффект. Ацетаты и ацетониды не растворяются в воде, они вводятся в виде суспензии и оказывают пролонгированное действие. Галогенизированные (фторированные) кортикостероиды характеризуются высокой противовоспалительной и низкой минералокортикоидной активностью. Увеличение количества атомов фтора в молекуле ГКС приводит к v абсорбции препарата через неповрежденную кожу.


Применение ГКС, как правило, применяется, когда другие методы лечения неэффективны и сопровождаются многочисленными побочными эффектами.


Местные осложнения длительного применения - местная атрофия и = защитные свойства кожи и СОнар-пигментация и рост волос. Для профилактики развития вторичной кожной инфекции кортикостероиды обычно сочетают с противомикробными средствами.


ГКС по принципу обратной связи подавляют гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, = продукцию АКТГ. При резкой отмене кортикостероидов возможна острая недостаточность надпочечников.


Длительное применение кортикостероидов сопровождается развитием синдрома Иценко Кушинга. Этот синдром характеризуется изъязвлением желудочно-кишечного тракта, тромбозом, остеопорозом, нарушениями обмена веществ - стероидным диабетом, угнетением синтеза белка ^, гипокалиемией, задержкой натрия с отеком и гипертонией. Внешними проявлениями осложнений (в результате длительного применения ГКС) являются малиновое лицо в форме луны, перераспределение жира (чрезмерное накопление жира на груди, животе, спине и уменьшение отложения жира в конечностях).


Синтетические производные кортизола (преднизолон, преднизолон, метилпреднизолон) используются в основном для оказания системного противовоспалительного, иммуносупрессивного и противошокового воздействия.


Преднизолон - широко применяемая ГКС среднего действия, которая хорошо проникает через кожу и СО. По активности глюкокортикоидов превосходит гидрокортизон, оказывает выраженное системное, главным образом катаболическое, дозозависимое действие на все виды метаболизма при лимфоидных, жировых, соединительная ткань, мышцы и кожа; По сравнению с гидрокортизоном он обладает менее выраженным минералокортикоидным действием. Применяется при острой надпочечниковой недостаточности, анафилактическом шоке, воспалительных заболеваниях суставов. Противопоказан при системных инфекциях, с тенденцией к тромбозам и при острой почечной недостаточности.


б) Минералокортикоидные препараты


Ацетат дезоксикортикостерона (DOXA), флудрокортизон


Основными минералокортикоидами являются альдостерон и его предшественник дезоксикортикостерон. Секреция этих гормонов регулируется АКТГ. В крови альдостерон связывается с белками плазмы, примерно 70% выводится с мочой в форме конъюгата тетрагидроальдостерона, 30% выводится в свободной форме или в форме 3-оксоглюкуронида. ,


Механизм действия минералокортикоидов связан со связыванием со специфическим минералокортикоидом R в цитоплазме клеток-мишеней, прежде всего в клетках терминальной части дистальных почечных канальцев и собирательных трубок.


Минералокортикоиды усиливают реабсорбцию натрия в терминальной части дистальных почечных канальцев и коры собирающих трубок, в потовых и слюнных железах, а также в желудочно-кишечном тракте.


Заместительная терапия минералокортикоидами показана при острой и хронической недостаточности коры надпочечников.


Ацетат дезоксикортикостерона увеличивает синтез белка-носителя натрия ^ реабсорбцию натрия в дистальном нефроне (дистальная часть дистальных канальцев почек, в пробирках для сбора), в потовых и слюнных железах, а также в кишечном СО, ^ секрецию и экскрецию калия ионов.


Rp: Tab. Преднизолон 0,005 н. 50 д.с. по 1 таблетке 2 раза в день.


Rp: Ung. Преднизолон 0,5% - 10,0 д.с. наружно.


Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:
Администратор запретил публиковать записи.
  • Страница:
  • 1
Время создания страницы: 0.161 секунд
Вы здесь: Home Форум Форум - Dendy Forever Эмуляторы механизм действия гкс липокортин